Бета-блокери - ефективни лекарства за лечение на сърдечни заболявания

Механизъм на действие

Както знаете, стресът е основният източник на всички болести и това в никакъв случай не е популярна поговорка. Долната линия е, че по време на прекомерно психоемоционално или физическо натоварване, хормоните катехоламини се освобождават от надбъбречните жлези, т.е. адреналин и норепинефрин, които също са медиатори на предаването на симпатиковите (т.е. вълнуващи) нервни импулси. По този начин, като се изпускат в кръвта, те се транспортират до техните таргетни органи - скелетни мускули, кръвоносни съдове клетките на сърцето, бронха и мастната тъкан, където, свързвайки се с високо специфични адренергични рецептори, имат своя ефект. Основните им ефекти са укрепване на сърцето, спазъм на периферните съдове високо кръвно налягане и увеличаване на бронхиолите. Има 2 вида и 5 подтипа на адренорецепторите: α (1 и 2) и β (1, 2 и 3). Тъй като β1-адренорецепторите се намират в основната “помпа” на човешкото тяло и повишават неговата възбудимост, проводимост и контрактилност, то е чрез инактивирането им, че може да има положителен ефект върху сърцето, подобряване на неговото състояние и облекчаване на натоварването върху него. Така през 1988 г. английският учен JWBlack получи Нобелова награда за реализиране на тази идея: бета-блокерите станаха революционни лекарства за лечение на сърдечни заболявания, поради което бяха включени в групата кардиопротектори.

Неселективни лекарства

Понастоящем се използват неселективни и селективни бета-блокери, които засягат всички видове р-адренорецептори и селективно за всеки от тях. Първото приложение води до хипотензивно (понижаване на кръвното налягане), антиангинално (облекчаване на стенокардия) и антиаритмични ефекти. Съвременните неселективни бета-блокери са лекарства от първо поколение (пропранолол, окпренолол, пиндолол и надолол). Въпреки това, паралелно с тяхното основно действие се причинява от бронхо- и артериолоспазъм, който е противопоказан при пациенти с бронхиална астма. В тази връзка селективни бета-блокери са по-предпочитани, които включват лекарства от второ поколение (метопролол, бизопролол). Поради високия си афинитет към β1-адренорецепторите, те имат по-благоприятен ефект върху сърцето и подобряват прогнозата на живота при пациенти с артериална хипертония, исхемична сърдечно заболяване и хронична сърдечна недостатъчност.

Съвременна терапия

Особено активно се използват бета-блокери за лечение на ангина. Техният ефект се дължи на намаляване на търсенето на кислород в миокарда, на броя и силата на сърдечните контракции. Той облекчава болезнената атака и възстановява нормалния кръвен поток в коронарните съдове. Трето поколение бета-блокер, карведилол, стана още по-полезно от гледна точка на медицината, тъй като води до редица допълнителни ефекти, а именно: инхибира липидната пероксидация в кардиомиоцитите, има антиоксидантни и мембранно стабилизиращи ефекти, променяйки проводимостта на натрия. По този начин, употребата на тези лекарства за лечение на сърдечни заболявания непрекъснато се развива и прогнозата за възстановяване се увеличава многократно.