Пеницилин антибиотици и тяхната значимост

История на откриването

Първият антибактериален медикамент, който предизвика революция в историята на медицината, е открит случайно през 1928 г., когато Александър Флеминг открил, че една от чашките с култура от колония Staphylococcus порази плесен и не е имало растеж на бактерии около всяко петно. Това го подтикна към идеята, че някои активни вещества от мухъл имат бактерицидно свойство, чието освобождаване е довело до ново лекарство - антибиотици от пеницилинов тип. Разбира се, първите опити за създаване на чисто лекарство бяха неуспешни: съдържаха много примеси, които по един или друг начин влияят неблагоприятно върху хода на заболяването и неговото лечение. Въпреки това, 10 години по-късно двама английски учени Г. Флори и Е. Чейн успяват да извлекат чист пеницилин, за който заедно с А. Флеминг получават Нобелова награда. След още 5 години пеницилиновите антибиотици бяха пуснати в масово производство, благодарение на което живота на хиляди войници беше спасен по време на Втората световна война.

Структурата и механизма на действие

Основата на тяхната структура, като цефалоспорини, монобактами и карбапенеми, е β-лактамният пръстен (6-аминопенициланова киселина), който влияе на късните етапи на синтеза. клетъчни стени бактерии. Конкурентно взаимодействие с пеницилин-свързващи протеини, необходими за образуването на връзки между пептидогликановите слоеве, група антибиотици По този начин пеницилинът рязко намалява силата на стените и причинява смъртта на микробните клетки. Веднъж попаднали в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират бързо, добре разпределени в тъканите и биологичните течности, с изключение на цереброспиналния, вътреочния и простатния секрети. При менингит и въвеждането на лекарството във високи дози концентрацията в течността се увеличава. Пеницилиновите антибиотици също се отличават с най-ниския токсичен ефект, дължащ се на естествената основа (бензилпеницилин). Използват се и полусинтетични лекарства (амино-, карбокси-, уреидо-, изоксазолилпеницилини и др.), Които за разлика от естествените, имат широк спектър от действия. Бактериите Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Listeria, corynebacterium и др.

Странични ефекти и показания

Въпреки това, те също имат висок риск от свръхчувствителност към тях, включително кръстосани алергични реакции към други антибиотици от пеницилинов тип, проявяващи се с дерматит, артралгия и артрит, оток на слуз и бронхоспазъм, анафилактичен шок. Има и диспептичен синдром (гадене, повръщане, диария) и невротоксични реакции (конвулсии, заблуди, халюцинации). Този проблем се разглежда от други съвременни антибиотици или от комбинираното използване на пеницилини. Въпреки това, тези лекарства са все още лекарства на избор при лечението на стомашно-чревни инфекции, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, особено при деца и бременни жени.