След като прочете материала на тази статия, читателят ще може да намери информация за агонистите, да научи техните разновидности и принципи на действие, селективност и спектър на действие на агонистите в организма на живо същество.
Агонистът е химичен. съединение, което взаимодейства с рецептора и е в състояние да повлияе на неговото състояние, като по този начин причинява биологичен отговор. Агонистите се разделят на нормални, инверсни и антагонисти, като първото усилва рецепторния отговор, като последното намалява рецепторния отговор и други могат да блокират действието на други агонисти.
Какво е агонист? Значението на думата може да се тълкува по различни начини. Нека видим. Като допълва горната дефиниция, можем да кажем, че агонистът е вид вещество (лекарствено средство), което стимулира или увеличава активността на рецепторите от определен тип и следователно води до отслабване или засилване на фармакологичния или физиологичен клетъчен отговор, например, клетъчно свиване, неговата секреция и активност, активиране на ензимната активност или етап на релаксация.
Агонистът - какво е това? Агонистите включват всички видове невротрансмитери, различни хормони и др. Всички те са способни бързо да активират процесите, протичащи вътре в клетката. Процесът на взаимодействие на рецептора с агониста се проявява в клетъчна мембрана а именно, на обратната му страна, предаването на сигнала в клетката чрез вторични посредници чрез тяхното активиране по време на предаването на самия сигнал.
Агонист е вещество от ендогенен или екзогенен тип. Ендогенните невротрансмитери и веществата, отделяни от ендокринните органи, са хормони, а лекарствата се наричат екзогенни агонисти. Ендогенните агонисти се произвеждат с определена скорост в нашето тяло и медиират рецепторната функция. Основен пример за този вид вещество е допаминът, който действа върху допаминовите рецептори.
Важен ли е агонистът? Неговата стойност в тялото, без преувеличение, е огромна! В механизма на рецепторно активиране на коагонистите се активира определен брой молекули от различни типове. Типичен пример за това явление е свързването на глицин с глутамат в глутамата в NMDA рецептора.
Има агонисти, които са необратими, т.е. когато се свързват с рецептора, те го държат в състояние на постоянна активност. Това явление е термодинамично изключително изгоден процес и типът на установената връзка, независимо от това дали не-ковалентен или ковалентен, няма практическо значение.
Агонистите могат да бъдат класифицирани според тяхната сила на влияние и физиологична реакция. Разликите в класификацията се основават само на силата на отговора на рецептора и по никакъв начин не се съобщават с афинитета на лигандите.
Класификацията на агонисти според силата на действие:
1. Обратен агонист е вещество, способно да понижи конститутивната рецепторна активност, при условие че рецепторът има такъв вид активност.
2. Частични агонисти са онези съединения, които получават отговор от клетка, която е малко по-ниска по сила до пълен агонист.
3. Пълните агонисти са химични съединения, които предизвикват отговор, подобен на този на ендогенния агонист.
4. Суперагонистът е вещество, способно да превиши силата на агонист на ендогенен тип.
Селективен агонист - какво е това? Селективни те се наричат, когато агонистът предизвиква активиране на специфичен рецептор или цял подтип на конкретен рецептор. Селективната степен може да варира. Към днешна дата могат да се намерят експериментални данни, че същите типове лиганди могат да взаимодействат със същите рецептори, т.е. веществото може да придобие свойствата както на пълен агонист, така и на обратен агонист или антагонист, в зависимост от условията, в които те действат на рецептора.
В заключение е възможно да се обобщи, че агонистите са от естествен произход и са създадени от човека и се използват като лекарства за борба с всички проблеми на тялото, те имат определена класификация, която съответства на параметрите на тяхното влияние и физиологичен отговор, и дори може да да променят свойствата си в определени случаи.