Лечение и профилактика на сърдечно-съдови заболявания: бета-блокери

Бета-блокерите са лекарства, които временно блокират различни видове адренорецептори (β1-, β2-, β3-). В статията ще опишем какво представляват тези лекарства, какво е тяхното въздействие и при какви заболявания са предписани.

Борба със сърдечните патологии

Бета-блокерите са от голямо значение за лечението на тези заболявания. Това е единственият клас кардиологични лекарства, за разработването на които е получена Нобелова награда за медицина. По време на доставката си през 1988 г. комисията отбеляза, че тези лекарства през последните 200 години са били огромен пробив в борбата срещу сърдечните заболявания след откриването на дигиталис. Препаратите за дигитализация принадлежат към групата на гликозидите (означава "дигоксин", "строфантин" и други). Те се използват от 1785 г. за лечение на хронични заболявания сърдечна недостатъчност.

Класификация на лекарствата: неселективни и селективни бета-блокери

Определен инструмент от въпросния клас може да принадлежи към една от двете групи. Лекарството може да има селективен ефект. Бета-блокерите в тази категория са в състояние да блокират β1-адро-рецепторите. Няма ефект върху β2-андрорецепторите, тъй като тяхната блокада е свързана с основните странични ефекти, характерни за тази група лекарства като цяло. Към селективни бета-блокери принадлежат лекарства като Betaxonol, Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol. Напоследък рядко се използват лекарства "Ocsprenolol", "Talinolol", "Acebutolol".

Механизъм на действие

В случай на употреба на лекарства в малка доза, блокирането на адренорецепторите, принадлежащи към подгрупата "Pj", настъпва. От това следва, че агентите действат в органи, чиито тъканни структури са предимно β1-адренорецептори. При предозиране на селективни бета-блокери е възможно и частично блокиране на р2 рецепторите. Освен това средствата от тази категория имат по-голямо въздействие върху намаляването диастолично налягане. В редки случаи кардиоселективните бета-блокери могат да причинят бронхоспазъм. Поради това пациентите с бронхиална астма не трябва да се лекуват с тези лекарства.

История и характеристики на създаването

Бета-блокерите влизат в клиничната практика преди 40 години. По това време те са използвани като антиаритмични лекарства и при лечението на ангина пекторис. Към днешна дата, бета-блокерите са най-ефективните лекарства, които се използват за предотвратяване на рецидив след остър миокарден инфаркт. Те са ефективни и в случай на първична превенция на усложненията на сърдечно-съдовата система при лечение на хипертония. Повишеното внимание към изследването на бета-блокерите се оправдава. Блокадата на β-рецепторите е широко използвана за възстановяване на здравето на пациенти с остър миокарден инфаркт. През последните 10 години, лекарствата намаляват вероятността от смърт при хронична сърдечна недостатъчност и намаляват броя на усложненията при хирургични операции извън областта на кардиологията. Според резултатите от клиничните проучвания, бета-блокерите показват висока ефективност при лечението на пациенти в напреднала възраст, както и на хора с диабет. Според резултатите от мащабни епидемиологични проучвания, бета-блокерите се използват много по-рядко, отколкото се изисква на практика. За по-дълбоко въвеждане на иновациите са необходими значителни съвместни усилия на учените. Именно те са в състояние да докажат огромните ползи от някои видове бета-блокери и да намерят решения за сложни клинични проблеми, като се има предвид, че лекарствата се различават по фармакологични свойства.

Норепинефрин. Ефектът му върху тялото

Норадреналинът е хормон, биологично активна субстанция, сходна в действието си с адреналина. С него кръвоносните съдове се свиват и в резултат на това се повишава кръвното налягане в човека. Норепинефринът е от голямо значение при хипертония, диабет, атеросклероза. Нивото му може да се увеличи с ангина, остър миокарден инфаркт, хронична сърдечна недостатъчност. В случай на патологична форма на симпатична активност се появяват редица патофизиологични промени, които прогресират с течение на времето. В резултат на това тя може да бъде фатална.

Сърдечната честота като маркер за норепинефрин

Лекарите определят повишаването на симпатичната активност с високи пулс в покой. За двадесет години са проведени около 20 изследвания, в които са участвали повече от 288 000 души. В резултат беше установено, че увеличаването на сърдечната честота е независим фактор и може да развие различни заболявания. Те включват по-специално такива добре познати патологии като хипертония, захарен диабет и други. Според резултатите от епидемиологичните проучвания, група от хора със сърдечна честота в диапазона от 90-99 удара / min е обект на смъртност три пъти повече от група, чийто сърдечен ритъм варира в рамките на 60 удара / мин. Оптималната стойност е честотата до 80 удара / мин.

Норепинефрин и бета-блокери

Въпросните лекарства са конкурентни инхибитори, които свързват медиатора на симпатиковата нервна система и β-адренорецепторите. В резултат на присъствието на бета-блокери, необходимостта от по-висока концентрация на норепинефрин за реакцията на характерния рецептор се увеличава.

Положителните ефекти на лекарствата

В продължение на дълъг период от време са проведени редица изследвания относно нивото на промяна в норепинефрина. В резултат на използването на радиоактивни вещества, спектрален анализ и микронейрография, беше възможно да се идентифицират положителните ефекти, които бета-блокерите носят. Лекарствата премахват тези токсични ефекти:

1. Излишък от калций в цитозола.
2. Влияние върху клетъчния растеж и апоптоза на кардиомиоцитите.
3. Увеличаване на автоматизма на миоцитите.
4. Фибрилационно действие.
5. Проаритмично действие.
6. Gipperreninemiyu.
7. Тахикардия.
8. Прогресивна миокардна фиброза.
9. Хипертрофия на миокарда на лявата камера.

Фармакологични разлики

Би било погрешно да се предположи, че всеки бета-блокер е подходящ за лечение на ангина и аритмии. Между тях има фармакологични различия. И много от тях. Когато се предписва определено лекарство, специалистът трябва да вземе под внимание не само индивидуалните характеристики на пациента. Също толкова важни са свойствата на лекарството. Основните характеристики на инструментите включват селективност за Р-рецептори, разлики в липофилността, фармакокинетични свойства. Изборът на лекарство за лечение зависи от тези разлики. Силата на взаимодействието на лекарството със специфичен рецептор определя необходимата концентрация на норепинефрин. Следователно, дозата, например, на такова лекарство като "Бизопрол" е по-малка от дозата на лекарството "Метпронол". Това се дължи на факта, че връзката на последния с рецептора не е толкова силна, за разлика от първата.