Антиацидни лекарства в съвременната клинична практика

Сред лекарствата, които засягат храносмилателната система, група антиациди се използват по-рядко. Причината за това е наличието на други лекарства, които подтискат производството на киселина. Въпреки това, антиацидни лекарства могат да се използват, макар и много по-рядко. Поради безопасността, особено типична за неабсорбиращи се антиациди, тяхната употреба се разширява и поради контингента на бременните жени. Като цяло това са безопасни лекарства, които имат клинични недостатъци, но има и обективни предимства.

Поради най-важния дефицит, т.е. феноменът „рикошет”, антиацидите се използват много по-рядко при лечението на езофагеални, стомашни и чревни заболявания. Същността на "отскока" се свежда до компенсиращо увеличение на количеството киселина, секретирано от париетални стомашни клетки в отговор на нейната неутрализация с антиациди. Първо, нивото на стомашното рН се повишава, но тогава киселинността ще се увеличи (рН ще намалее дори повече от преди). Това ограничава възможността антиацидите да нарушават образуването на киселина.

Поставете антациди във фармакологичната класификация

Групата лекарства, които влияят на секреторните способности на стомаха, включва много вещества, включително и антиацидни лекарства. Всички гастротропни лекарства се разделят по предназначение на два вида. Първият е средство за компенсиране на липсата на секреция на стомаха, съдържа ензими и изкуствен стомашен сок, както и вещества, използвани за прекомерна секреция. Последните включват не-абсорбируеми и абсорбиращи се антиациди.

Неабсорбируемите съставляват по-голямата част от антиацидите, тъй като те нямат системен ефект. Те не нарушават рН на кръвта и са безопасни, когато се използват от деца и бременни жени. Въпреки това по време на кърмене е нерационално да се използват, тъй като не е доказано отсъствие на нежелани ефекти. Въпреки че теоретично, тъй като те не влизат в кръвта и не могат да проникнат в кърмата, е възможно да се оправдае тяхната безопасност по време на кърмене.

Антиацидна класификация

Всички антиацидни лекарства се разделят на две различни групи: абсорбируеми и неабсорбиращи се вещества. Техните механизми на действие са различни поради това. Броят на смучените включва:

• Натриевият бикарбонат е най-простият антиацид с бързо действие, но склонен да образува пяна в стомаха;
• магнезиевият оксид е по-безопасно вещество, но склонно да причинява хипермагнезия;
• калциев карбонат (той е по-безопасен от магнезиевия оксид, въпреки че е склонен да причини хиперкалцемия);
• основен (алкален) калциев карбонат по-малко се абсорбира, защото е по-безопасно в сравнение с предишното;
• основният (алкален) магнезиев карбонат е по-безопасен от магнезиевия оксид и е с еднаква ефективност с алкален калциев карбонат;
• Bourget смес (състав на натриев бикарбонат, сулфат и фосфат);
• смеси от калциев и магнезиев карбонат.

Всички тези антиацидни лекарства са имената на веществата, от които са съставени. Само в последния случай сместа от антиацидни вещества е търговското наименование на лекарството. Това са „Рени“, „Андрюс Антацид“ и „Тамс“. Въпреки това, по отношение на тяхната ефективност, всички абсорбирани са приблизително еднакви и осигуряват бързо намаляване на киселинността. Въпреки това, поради нарушения на електролитен профил на кръвната плазма, те са по-малко безопасни от тези, които не се абсорбират.

Неабсорбиращи се антациди

Те включват неразтворими съединения на магнезий, калций и алуминий, които след химическа реакция със солна киселина не образуват газ и не се абсорбират в кръвта. Това са по-напреднали антациди, списъкът на които е представен по следния начин (според АТС кода):

• А02АА - препарати на основата на магнезий;
• A02AB - на основата на алуминий и неговите неразтворими соли;
• A02AC - калциеви антиациди;
• A02AD - антиациди от комбиниран състав, съдържащи соли и комплексни съединения на алуминий, магнезий, калций и силикати.

Най-често срещаните сега са антацидите от алуминий-магнезий или алуминий-магнезий-калций. Това се дължи на многото положителни ефекти от комбинацията. Страничните ефекти се неутрализират и взаимно: в магнезиевите соли става диария, а в алуминиевите производни - запек. Съвременните антиациди се комбинират с спазмолитици.

Терапевтични групи от неабсорбируеми антиацидни лекарства

Съставът на неразтворимите антациди определя техните терапевтични свойства. В зависимост от това е избран вид лекарство, подходящо за лечение на конкретно заболяване. Съставът на антиацидите може да бъде както следва:

• алуминиеви фосфати ("Фосфалугел");
• магнезиев алхидрат с магнезиев хидроксид ("Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alyumag", "Maalukol", "Maalox");
• натриево-калциева комбинация, алуминиево-магнезиево-силикатни антиацидни препарати с алгинат ("Gaviscon", "Topalkan");
• симетикон в комбинация с алуминиево-магнезиеви препарати ("Almagel Neo", "Gestid", "Relcer").

"Фосфалугел" не алкализира съдържанието на стомаха и червата и е най-активен с висока киселинност. Колкото е по-високо, толкова по-важно е терапевтичното използване на Phosphalugel. Втората категория лекарства най-често се използва при лечението на язви и хиперациден гастрит. Те са безопасни и ефективни, въпреки че при много ниски стойности на рН е по-добре да се използват алуминиеви фосфати.

Третата категория лекарства има важна характеристика: алгинатите предотвратяват рефлукса на киселинното съдържание в хранопровода. Чрез елиминиране на гастроезофагеалния рефлукс, те ефективно помагат лечение на ГЕРБ. От една страна, тези лекарства неутрализират киселинността, а от друга - предпазват езофагеалната мукоза в долната си трета от агресивните ефекти на стомашното съдържание. Всички гореспоменати антиацидни препарати (примери), съдържащи алгинати, са ефективни лекарства за ГЕРБ.

"Almagel Neo", "Relcer" или "Gestid" се различават леко от своите предшественици. Те са по-сходни с втората група антиациди, т.е. комбинация от неразтворими алуминиеви и магнезиеви соли. Въпреки това, поради наличието на карминати "Simethicon" те елиминират газове. Този ефект е важен от клинична гледна точка поради факта, че газовете се разтягат в стомаха и червата, като причиняват клетките да произвеждат киселина. Този дефицит съществува и в абсорбираните антациди, в които той провокира феномена "отскок".

Други ефекти на антиациди

Анализирайки веществата, въз основа на които са разработени антиацидни препарати, списъкът на техните ефекти трябва да бъде разширен. Тяхното действие е не само намалена киселинност, дължаща се на свързването на хлора, но и за защита на клетките на стомашната лигавица. Този ефект се нарича гастроцитопротекция. Той е най-силно изразен в анталоксид, съдържащ алуминий. Алуминиевият фосфат потенцира скоростта на синтез на простагландин, поради което честотата на клетъчното делене в стомаха се увеличава. Тази субстанция е способна да свързва жлъчните киселини, ако влязат в стомаха.

В червата, свързването на жлъчните киселини е по-малко важно. По този начин в стомаха се намалява патогенният ефект върху епитела, което позволява да се предотврати развитието на хроничен гастрит от тип “С”. Тя се причинява от рефлукса на жлъчката в стомаха. Но в червата, свързването на жлъчните киселини води до запек. По тази причина, съдържащите алуминий антиацидни препарати, списъкът на които е изброено по-горе, трябва да се комбинират с магнезие-съдържащи лекарства. Както може да се види, антиацидите могат не само да неутрализират киселината на стомаха, но и да регулират чревната подвижност и възстановяването на епитела.

свидетелство

Ако анализирате антиацидни лекарства, списък на техните терапевтични и странични ефекти, както и характеристики на състава и фармакологично действие, можете да определите показанията за тяхното използване. Те зависят от специфичния тип антиациди и от конкретно заболяване, както и от свързаните с тях състояния. Заболяванията, изискващи употребата на антиациди, са следните:

• GERD (гастроезофагеална рефлуксна болест);
• всички заболявания, провокиращи ГЕРБ (ахалазия на кардията, херния на езофагеалния отвор на диафрагмата);
• лечение на състояния след химически или термични изгаряния на хранопровода;
• стомашна язва;
• ерозивна гастропатия;
• дуоденогастрална рефлуксна болест;
• дуоденална язва.

Всички гореспоменати антиацидни лекарства (списък) не са подходящи за монотерапия на някоя от изброените заболявания. Най-компетентното лечение е тяхната комбинация със средства, които намаляват секрецията солна киселина. Те са лекарства от първа линия. Това са хистаминови H2 рецепторни блокери и инхибитори на протонната помпа. Въпреки това, ако е необходимо, антиацидните и антисекреторни лекарства се комбинират ефективно, ускорявайки зарастването на язви и ерозии.

Избор на антиациди

Някои антиацидни лекарства, чиито имена са изброени по-горе, трябва да се разглеждат като средство за избор при някои патологии. По-специално, когато ГЕРБ рационално използва комбинация от алуминиево-магнезиево-силикатни антиациди с алгинат. Това са “Алмагел”, “Палмагел”, “Алтацид”, “Гастрацид”, “Алумаг”, “Маалукол”, “Маалокс” и други аналози по състав.

При хроничен хиперакиден гастрит от тип C, както и при всички хиперацидни състояния, е разумно да се даде избор на Fosfalyugel. Също така се предпочита при дуоденогастрален рефлукс. В други клинични ситуации изборът зависи от съпътстващите състояния на човека. Ако той често има запек, за предпочитане е да се предписват магнезиеви антиациди. При децата е по-добре да се използват алуминиево-магнезиеви препарати.

За язви на стомаха и (или) язва на дванадесетопръстника се използват неадсорбиращи се антиацидни препарати. Техният списък е широк поради наличието на много имена на продукти. Често трябва първо да вземете един антиацид с анестетичен ефект и след това да използвате друго вещество без него. Анестетик антацид е "Almagel А", който съдържа анестезин (benzocaine). Трябва да се приема 3-4 дни, ако язвата или ерозията са придружени от силна болка и след това заместени с друг антиацид, без упойка. Без лекарско наблюдение, антиацидите могат да приемат не повече от 14 дни.

Употреба на антиациди по време на бременност

Всички неабсорбиращи се антиациди по време на бременност са безопасни, защото не могат да се абсорбират в кръвта. Неспособността им да осигурят резорбционен ефект осигурява тази собственост. Следователно, във всеки период на бременност, антиацидните лекарства, които не се абсорбират в кръвта, не могат да увредят нито тялото на майката, нито плода. Изключение прави групата на абсорбираните антациди, които теоретично могат да бъдат вредни поради смущения в електролита и киселинно-алкалния баланс. Докато не се изключи опасността от използване на абсорбиращи се антациди по време на бременност, употребата им трябва да се преустанови.

По време на кърмене безопасността на употребата на антиациди остава несигурна. Не са провеждани тестове с кърмещи жени, което означава, че има вероятност от недоказани нежелани ефекти. Този риск е висок в абсорбиращите се антиациди и теоретично трябва да липсва при неабсорбиращи се вещества. Въпреки това, поради липсата на информация за изследванията, както и поради липсата на клинично значими експерименти, е противопоказано да се предписва антиацид на жена по време на кърмене.

Педиатрична употреба

В съответствие със законите на Руската федерация е забранено да се дават инхибитори на протонната помпа на малки деца в страната. В тази връзка, в случай на заболявания на стомаха или дванадесетопръстника, е необходимо да се използват антиациди или Н2 блокери на хистаминовите рецептори. Невъзможността за абсорбция и резорбционен ефект прави детските антиациди безопасни. Те не увреждат, не увреждат стомашно-чревния тракт, въпреки че имат някои странични ефекти.

Въпреки това, в педиатричната практика, детските антиацидни лекарства не могат да се използват широко, тъй като има само малък брой заболявания, които изискват тяхното използване. При възрастните пациенти, напротив, показанията са значително по-високи. Децата имат язви много по-рядко. стомах, ерозия, заболявания на дванадесетопръстника. В допълнение, използването на алуминиево-магнезиеви или изключително алуминиеви неабсорбиращи се антиациди заплашва с запек.

Трябва да се отбележи, че няма абсорбируеми антиацидни препарати за деца. Причината за това е рискът от пренасочване на електролита и киселинно-алкалния баланс. При деца нормалните концентрации варират в по-малка степен, поради което рисковете от увреждане на дете от хиперкалциемия, хипермагнемия или алкалоза са значително по-високи, отколкото при възрастни. В този случай, неабсорбиращи се антиациди, които нямат натриев бикарбонат: "Алмагел", "Алюмаг", "Маалокс" трябва да се считат за ефективни лекарства. "Fosfolyugel" не се препоръчва да се използва поради възможността от запек.

Ограничения за употребата на антиациди

Антиацидите, класификацията на които показва наличието на два вида лекарствени вещества от групата, са малко ограничени в употреба. Това се дължи на фармакокинетични и фармакодинамични характеристики, нарушена абсорбция на храна и други лекарства, както и на недостатъчно киселинно потискащо действие. Краткосрочен ефект, изискващ честа употреба на антиациди, също е важно ограничение за неговото използване.

Продължителността на киселинно потискащото действие на неабсорбиращи се антиациди е 2-3 часа. Следователно е необходимо да се използват 4-6 пъти на ден, което е неудобно на практика. Освен това, в случай на стомашни язви или хиперациден гастрит, антиацидите могат да поддържат рН 3-4. Без употребата на лекарства, нивото на рН е 1-1,5, което се характеризира като силно кисела среда.

Краткосрочното понижаване на киселинността до 3-4 единици няма важен терапевтичен ефект. Освен това, след около 2 часа от момента на нанасяне, стойностите на рН се възстановяват. Следователно вредният фактор, който провокира появата на хронично възпаление, ерозия или язва, продължава да действа. Това характеризира антиацидите като неадекватни и неуспешни лекарства за монотерапия с езофагеални и стомашни заболявания.

Поради фармакологичните характеристики, описани по-горе, антиацидите са дали начин за лечение на стомашно-чревни заболявания чрез блокери на хистаминови рецептори. Последните са по-малко ефективни от съвременните инхибитори на протонната помпа. Ето защо, най-често при лечението на хиперацидни състояния, язви и ерозия, им се дава предимство. Примери за лекарства са: "Омепразол", "Езомепразол", "Пантопразол", "Ланзопразол". Те се понасят добре, имат минимално количество клинично значими странични ефекти.

Обективно място на антиацидни лекарства

Оценявайки фармакодинамичните и фармакокинетичните характеристики на антиацидите, е възможно да се направи очевидно заключение за възможната употреба на антиацидни препарати. Очевидно е, че техните ефекти не са достатъчни за монотерапия на язви, ерозивна гастропатия, ГЕРБ. Ето защо, само за неабсорбиращи се антиациди има само няколко области на клинично приложение:

• симптоматичен лечение на киселини ;
• Терапия на ГЕРБ като част от комплексно лечение;
• терапия на ерозивна гастропатия заедно с инхибитори на H + канали;
• лечение на стомашни язви и (или) дуоденална язва като част от комбинирана терапия.

  

Всички антиацидни лекарства (изброените по-горе) се използват главно на празен стомах, т.е. 1 час преди хранене или 2 часа след последното хранене. Те трябва да се приемат 4-6 пъти на ден поради краткия киселинно-потискащ ефект. Инхибитори на Н + помпа или Н2-хистаминови рецептори се използват 1 път на ден. При условие, че антиацидите пречат на абсорбцията на други, по-активни лекарства, те не трябва да се използват преди да се приемат инхибитори на протонната помпа.

Антиацидите също пречат на абсорбцията на антибиотици, могат да ги свързват и да намалят антибактериалната активност при лечението на инфекция с Helicobacter pylori. В случай на употреба на други лекарства, трябва да се очаква, че докато се приемат неабсорбиращи се антиациди, се нарушава резорбцията на други лекарства. Тяхната терапевтична стойност намалява значително. Поради това много клиницисти препоръчват да не се предписват антиациди, ако нивото на плазмените концентрации на други лекарства е от първостепенно значение.